Vía digestiva
Tabletas de antiácido para administración
por vía oral.
Sin embargo hay dos localizaciones que
presentan unas características especiales: la mucosa oral y la mucosa rectal
(porción terminal del intestino grueso). En ambas mucosas, tras la absorción el
fármaco se incorpora en su totalidad o en gran parte al circuito venoso mayor
que deriva directamente al corazón. Desde ahí se distribuye por todo el
organismo a través de la circulación sistémica. En el resto de la mucosa
digestiva el fármaco se incorpora, una vez absorbido, al circuito venoso menor,
que pasa por el hígado antes de llegar al corazón. Este dato es muy importante,
puesto que el paso por el hígado implica una primera metabolización del
fármaco, disminuyendo la biodisponibilidad del mismo. Es lo que se conoce como
efecto de primer paso o metabolismo de primer paso.
Vía oral
El fármaco llega al organismo habitualmente
después de la deglución. Una vez en el estómago, se somete a las
características de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la
ionización del fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. Cuando llega
al intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la absorción
pasiva. No obstante, en la mucosa intestinal hay numerosos mecanismos para
realizar procesos de absorción en contra de gradiente, aunque difícilmente se
logran niveles plasmáticos suficientes para que sean efectivos.Sebastian
Droguett
Vía sublingual
La absorción se produce en los capilares de
la cara inferior de la lengua y una vez que pasa el fármaco a sangre se
incorpora vía arteria carótida directamente a la circulación general, evitando
el efecto de primer paso. Las condiciones del pH de la boca facilita la
difusión pasiva de numerosos fármacos. Otra ventaja es que evita la destrucción
de algunos fármacos debido al pH gástrico. Uno de los principales
inconvenientes es el gusto desagradable de muchos fármacos. Algunos de los
fármacos utilizados por vía sublingual son el nifedipina o la nitroglicerina.
Vía gastroentérica
Véase también: Nutrición enteral.
En determinadas condiciones en las que la
deglución no es posible, se puede administrar alimentación o fármacos
directamente a la mucosa gástrica o intestinal, mediante el uso de sondas (como
la sonda nasogástrica) o bien directamente en presencia de ostomías
(gastrostomía, yeyunostomía, colostomía, etc.) procedimiento llamado
gastroclisis.
El principal factor a tener en cuenta es la
diferencia de pH en ambas mucosas. En la mucosa gástrica se absorben bien
fármacos liposolubles o ácidos débiles, tipo barbitúricos o salicilatos,
mientras que el aumento del pH de la mucosa intestinal favorece la difusión
pasiva de los fármacos. De hecho, son precisamente los ácidos y las bases
fuertes los que encuentran dificultad para su absorción. En ocasiones el uso de
fármacos que no presentan ninguna absorción hace el efecto de una medicación
tópica sobre la mucosa gastrointestinal. El principal inconveniente es que las
sustancias polipeptídicas son degradadas por acción de las enzimas pancreáticas,
lo que evita que fármacos como la insulina puedan ser utilizados por vía
digestiva.
Vía rectal
Supositorio para administración rectal en
adultos.
Las formas de administración rectal se
utilizan para conseguir efectos locales. También se utilizan cuando existen
dificultades para la administración por otras vías. Por ejemplo, en niños
pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de deglución. El fármaco
se introduce en el organismo directamente (supositorios) o con la ayuda de
algún mecanismo (lavativa, sonda rectal,...) y la infusión lenta de grandes
volúmenes se denomina proctoclisis.
La absorción se realiza a través del plexo
hemorroidal el cual evita en parte el paso por el hígado antes de incorporarse
a la circulación sistémica. Su principal inconveniente es que la absorción es
muy errática, debido a la presencia de materia fecal que dificulta el contacto
del fármaco con la mucosa.
Factores que influyen en la absorción
rectal.
Volumen de líquido en la mucosa rectal.
Viscosidad.
Superficie de la mucosa rectal.
Tiempo de retención de la forma
farmacéutica.
Vía parenteral
Véase también: Nutrición parenteral.
Aun cuando su significado primigenio no sea
ese, hoy en día se considera la vía parenteral como aquella que introduce el
fármaco en el organismo gracias a la ruptura de la barrera mediante un
mecanismo que habitualmente es una aguja hueca en su interior llamada aguja de
uso parenteral. Tiene la ventaja fundamental de que aporta el fármaco
directamente a la circulación sistémica, salvo en algunas formas especiales que
presenta casi características de la vía tópica. Además permite el tratamiento
en pacientes que no pueden o no deben utilizar la vía oral (inconscientes,
disenterías, etc.).
La vía parenteral presenta varios
inconvenientes:
Precisa de instrumental para su
realización, que debe de estar adecuadamente esterilizado.
En la mayoría de los casos precisa de otra
persona para su uso, en ocasiones altamente cualificada.
Favorece la infección local y, si no se
guardan las precauciones adecuadas, el contagio entre pacientes.
En caso de reacción adversa al fármaco la
intensidad de la misma suele ser mayor, y el tiempo de reacción se ve acortado
frente a la vía oral.
Vía respiratoria
Presentación clásica de un aerosol.
Sistema de nebulización por compresión.
La vía intratraqueal se usa en contadas
ocasiones para aplicar sustancias diluidas a nivel de la mucosa de la tráquea,
fundamentalmente en situaciones de urgencia clínica. La vía intraalveolar
consiste en la aplicación de un fármaco diluido habitualmente en suero,
mediante presurización y micronización de las partículas de tal forma que al
inhalarlas van vehiculizadas en el aire inspirado llegando hasta la mucosa de
los bronquios terminales e incluso a los alvéolos pulmonares. Habitualmente se
trata más bien de un tratamiento tópico realizado sobre la mucosa bronquial,
donde se busca el efecto local de broncodilatación. Las formas galénicas
implicadas en esta vía son los aerosoles y los nebulizadores.
Las dos grandes ventajas de esta vía es que
pone en juego una gran superficie de absorción y que permite la utilización
farmacológica de sustancias gaseosas, como puede ser el propio oxígeno o la
mayoría de los anestésicos generales.
Vía tópica
La vía tópica utiliza la piel y las mucosas
para la administración de fármaco. Así pues, esto incluye las mucosa
conjuntival, oral y urogenital. La característica de esta vía es que se busca
fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorción de los
principios activos. Con respecto a la mucosa oral hay que hacer la distinción
con la vía sublingual. En este caso, no interesa que el fármaco se absorba,
buscando el efecto del mismo a nivel de la propia mucosa, mientras que en la
vía sublingual lo que se va buscando es el paso del fármaco a la sangre. La
diferencia viene dada por la naturaleza del fármaco o de la constitución de los
excipientes que lo acompañan.
Vía transdérmica
Parche transdérmico aplicado en el brazo.
Aun cuando la vía tópica está pensada para
el uso local del fármaco, si que por su naturaleza, la piel permite el paso de
algunas sustancias hasta llegar a los capilares dérmicos. Esta posibilidad
puede favorecerse mediante la utilización de STT (Sistemas Terapéuticos
Transdérmicos) ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios
activos a una velocidad programada, o durante un período establecido. A esta
vía también se la conoce como vía percutánea.
Vía oftálmica
Los fármacos oftálmicos de uso tópico se
utilizan por sus efectos en el sitio de aplicación. Por lo general, es
indeseable la absorción sistémica que resulta del drenaje por el conducto
nasolagrimal. Los fármacos que se absorben a través del drenaje ocular no son
metabolizados en el hígado, de manera que la administración oftálmica de gotas
de antiadrenérgicos β o corticosteroides puede originar efectos indeseables.
Para que se produzcan efectos locales es necesario que el fármaco se absorba a
través de la córnea; por lo tanto, las infecciones o traumatismos corneales
aceleran la absorción. Los sistemas que prolongan la duración de la acción (p.
ej., suspensiones y pomadas) son de gran utilidad en el tratamiento oftálmico.
Los implantes oculares, como las inclusiones con pilocarpina para el
tratamiento del glaucoma, ofrecen la aplicación continua de una pequeña
cantidad del fármaco. Se pierde muy poco a través del drenaje ocular y, por lo
tanto, sus efectos colaterales sistémicos se reducen al mínimo.
No todos los medicamentos oftálmicos tienen
la capacidad de absorberse en la circulación general, de modo que no pueden
sobrevenir efectos adversos generalizados indeseables. Casi todos los fármacos
oftálmicos se liberan localmente en el ojo, y los efectos locales
potencialmente tóxicos se deben a reacciones de hipersensibilidad o efectos
tóxicos directos en córnea, conjuntiva, piel periocular y mucosa nasal. En las
gotas oculares y las soluciones para lentes de contacto suelen utilizarse
preservadores, como cloruro de benzalconio, clorobutanol, quelantes y
timerosal, por su eficacia antimicrobiana.
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